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5. 極低レベル C-14 標識薬物投与実験

はじめに
　わが国でも，最近までタブー視されてきた，ヒトにおける低 C-14 標識薬物投与実験を実施しようとする気運が高まりつつある．解明を求められている課題は，血中濃度の経時変化，尿糞中への排泄速度及び血中及び尿糞中の代謝物パターンなどである．後者の解明にはクロマトグラフ的分離分析が必要になる．これらの課題の解決を可能にする C-14 量が必要にして充分な投与量である
　他方，放射能の測定法として求められる条件は，極低放射能（例えば，1μCi）の服用で前記の諸課題が解決できる感度を有していること，合理的な額の設備投資で実験態勢が整えられ，かつランニングコストが安いことの 3 つである．
　C-14 標識薬物のヒトでのマスバランス試験として加速器質量分析法（AMS）が提案されているが（1），この方法には次のような問題がある．設備，測定コストともに超高額である．この方法では，Bq量を服用し，試料中の全炭素をグラファイトに変換してC-14/C-13をAMSで求め，この比と排泄された全炭素量からC-14のモル量を算出し，再びBq量に戻すという回りくどい過程をとっている．これらの次元変換過程で誤差が入る恐れがある．もう1つの問題は，C-14存在比の変動をどのように評価するかである． 2.1　薬物動態研究に用いられる同位体で指摘したように，生物体におけるC-13の存在比は生物濃縮よる影響を強く受けるので，N-15と異なって，C-13は存在比の変動の大きい同位体である．両同位体の存在比の比から，何を主食にしているかを割り出す方法がある．C-14の同位体存在比の変動については明らかにされていないが，C-13のそれよりも大きいと考えるのが妥当である．
　1μCi C-14 標識薬物を投与して，血中濃度の経時変化並びに尿糞排泄速度の解明に，生体試料を直接測定できる low BG LSC を，代謝物パターン分析にはマイクロプレート RLG でオフライン計数する Radio HPLC を提案する．なお， 1μCi は血中代謝物パターンの解明までを計画したときの投与量である．本章のQ and A 5.7に試算しているように，マスバランス研究だけなら投与量は0.1μCiで十分である．
　結論については1.1　チャレンジングデータで述べた．ここでは主として低バック LSC について解説する．
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